Регистрационный номер: 002378/01-2003

Торговое название: Бусерелин - депо

Международное непатентованное название:  Бусерелин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения

Состав: Один флакон содержит 320,93 мг лиофилизата

действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида

вспомогательные вещества:

- сополимер DL молочной и гликолиевой кислот...............200 мг

- D-маннит...............................................................................85 мг

- карбоксиметилцеллюлоза натрия.......................................30 мг

- полисорбат-80........................................................................2 мг

описание: Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.

растворитель в ампуле:

- D-Маннит..............................................................................16 мг

- вода для инъекций.................................................................2 мл

описание: Бесцветная прозрачная жидкость

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Код АТХ: L02AE01

Фармакодинамика:

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

      Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

- Гормонозависимый рак предстательной железы

- Рак молочной железы

- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),

- Миома матки,

- Гиперпластические процессы эндометрия,

- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При гормонозависимом раке предстательной железы:

3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения 4-6 мес.;

При лечении миомы матки:

3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Побочное действие:

Аллергические реакции:

крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

У женщин -  типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния [фармакологического климаксаk:

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны эндокринологического статуса: [приливыk, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина депо и на протяжение двух недель после первой инъекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска: Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку.

Условия хранения: Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8` до 20` С.

Срок годности: 2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

ФИРМА ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: ЗАО "Фарм-Синтез" 117312 Россия, г.Москва, ул.Вавилова, д.15