БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ (BUTORPHANOLI TARTRAS)

BUTORPHANOLUM        N02A F01

Стиролбиофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 0,2 % шприц-тюбик 1 мл,  5    26,27 грн.

Буторфанол              2 мг/мл

Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5,5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.

  UA/5087/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: опиоидный анальгетик, производное фенантрена, агонист-антагонист e- и агонист k-опиоидных рецепторов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.

Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови (после введения 1 мг) достигается через 2040 мин. Период полувыведения составляет 4,56 ч у молодых и 5,61 ч у пожилых пациентов. Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации в интервале доз, используемом в клинической практике (до 7 нг/мл), причем связанная с белками сыворотки крови фракция составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры и выявляется в грудном молоке. Буторфанол подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов с мочой и калом.

Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, премедикация при общей анестезии, обезболивание в послеоперационный период.

ПРИМЕНЕНИЕ: перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление р-ра в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.

В/м вводят в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу повышают до 4 мг. В/в вводят 1 мг каждые 34 ч, при выраженном болевом синдроме однократная доза составляет 2 мг.

Для премедикации вводят 2 мг в/м или в/в за 3060 мин до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями не менее 6 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, период беременности (кроме подготовки к родам) и кормления грудью, повышенная чувствительность к буторфанолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. В редких случаях головная боль, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боль в эпигастральной области, повышение ЧСС, АГ, нарушение остроты зрения, кожный зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, АГ, кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не применяют при боли в животе неустановленной этиологии. При гипертонической болезни может способствовать умеренному повышению систолического АД. В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного врачебного контроля. С крайней осторожностью при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания различного генеза, нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не следует заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Буторфанол не рекомендуют применять у пациентов младше 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении буторфанола с чистыми агонистами (например, морфин) возможно снижение анальгезивного эффекта или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н₁-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанола из-за высокой частоты развития гиперпирексической комы и гипертензии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: вводят налоксон в дозе 0,40,8 мг в/в, при необходимости введение повторяют.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном, защищенном от света месте.